Iniparib
Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine chemische Verbindung, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom[2] und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).[3]
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Name | Iniparib | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
4-Iod-3-nitrobenzamid | |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C7H5IN2O3 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 292,03 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.[4] Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.[5] Diese hat den Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.[5]
Anwendungsgebiete
BearbeitenIniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.
Nebenwirkungen
BearbeitenZu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ Für diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von [No public or meaningful name is available] im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 3. Juli 2020.
- ↑ Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE). Abgerufen am 26. Januar 2011. 2010 to 2014, PCD 2012.
- ↑ Joyce O’Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, In: The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214, doi:10.1056/NEJMoa1011418 (freier Volltext).
- ↑ Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung ( vom 29. November 2014 im Internet Archive) (PDF; 77 kB).
- ↑ a b ChemManager 11–12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.