Mazindol
Mazindol ist ein trizyklisches Isoindolderivat und ein Arzneistoff aus der Gruppe der Psychostimulanzien. Es ist nicht mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Enantiomere von Mazindol (1:1-Gemisch) | ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Mazindol | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
(RS)-5-(4-Chlorphenyl)-3,5-dihydro-2H-imidazo[2,1-a]isoindol-5-ol (IUPAC) | |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C16H13ClN2O | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 284,74 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit | ||||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Seit 1990 ist Mazindol in Deutschland außer Handel.
Indikationen
BearbeitenMazindol wird zur Initialbehandlung von Adipositas eingesetzt. Therapeutisch sinnvolle Dosen liegen zwischen 1 und 3 mg/Tag beim Frühstück. Mittlerweile ist dieses Therapieprinzip überholt. Es wurde außerhalb seiner Zulassung auch zur Behandlung von Tagesmüdigkeit bei Narkolepsie eingesetzt.[2]
Pharmakologie
BearbeitenPharmakodynamik
BearbeitenMazindol hat eine ähnliche Wirkung wie Amphetamin, ist jedoch selbst kein Amphetaminderivat. Es hemmt v. a. die Wiederaufnahme des Botenstoffes Noradrenalin.
Pharmakokinetik
BearbeitenMazindol entfaltet seine maximale Wirkung (Tmax) nach 2 bis 4 h. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 50 %. Die Halbwertszeit liegt bei 33 bis 55 h. Es wird zu 25 % renal und zu 75 % biliär ausgeschieden.
Neben- und Wechselwirkungen
Bearbeiten- Häufig (1 %–10 %): Angina Pectoris.
- Selten (< 0,1 %): pulmonale Hypertonie
- Ferner: Schlaflosigkeit, Schwindel, Erregung, Verwirrung, Mydriasis, Somnolenz, Apathie, Krämpfe, Koma; Miktionsschwierigkeiten, Harnverhaltung, Impotenz; Mundtrockenheit, Schwitzen, Durst, Frösteln; Magendrücken, Obstipation, Diarrhoe, Ileus; selten Herzklopfen, Ausschlag, Muskelzucken, Tachykardie, Hypotonie, Arrhythmien, Schock.
Literatur
Bearbeiten- Dykes, M. H. M.: Evaluations of mazindol. In: Drug and Therap. Bull. 12 (1974), S. 1015.
- Heikkila, R. E.: Pharmacological studies with several analogs of mazindol: correlation between effects on dopamine uptake and various in vivo responses. In: Eur. J. Pharmacol. (71(2–3)/1981), S. 277–86.
- Lean, M. E.: Ciclazindol: an oral agent with weight reducing properties and hypoglaecaemic activity. In: Eur. J. Clin. Pharmacol. (25(1)/1983), S. 41–45.
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c d e Datenblatt Mazindol bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. April 2011 (PDF).
- ↑ Geert Mayer u. a.: Narkolepsie: Diagnose und Therapie. In: Deutsches Ärzteblatt, Heft 5, 2001, 98, S. A249–A254.