Midostaurin (Handelsname Rydapt) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor,[1] der zur Behandlung von akuter myeloischer Leukämie, myelodysplastischem Syndrom und der fortgeschrittenen systemischen Mastozytose untersucht wurde.[4] Es handelt sich um ein halbsynthetisches Derivat von Staurosporin, einem Alkaloid aus dem Bakterium Streptomyces staurosporeus.[5][6] Der Wirkstoff ist seit 2017 in den USA zugelassen. In Europa ist die Marktzulassung von der Europäischen Arzneimittelbehörde für FLT3-positive AML und drei Formen der systemischen Mastozytose im September 2017 erfolgt.[7] Durch die Hemmung von FLT3 kann Midostaurin das Wachstum von Blutkrebszellen verlangsamen oder stoppen.

Strukturformel
Strukturformel von Midostaurin
Allgemeines
Name Midostaurin
Andere Namen
  • CGP 41251
  • N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methylbenzamid
  • N-Benzoylstaurosporin
  • PKC-412
Summenformel C35H30N4O4
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 120685-11-2
PubChem 9829523
ChemSpider 8005258
DrugBank DB06595
Wikidata Q6842945
Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01XE39

Eigenschaften
Molare Masse 570,646 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

235–260 °C[2]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Das Medikament wird auch zur Behandlung von fortgeschrittenem systemischem Mastozytose (einer seltenen Erkrankung, die durch eine übermäßige Ansammlung von Mastzellen im Körper gekennzeichnet ist) eingesetzt.

Literatur

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Einzelnachweise

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  1. a b c Datenblatt Midostaurin hydrate, ≥98% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 4. November 2017 (PDF).
  2. a b Datenblatt Midostaurin bei Alfa Aesar, abgerufen am 4. November 2017 (Seite nicht mehr abrufbar).
  3. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  4. Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer: Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer, abgerufen am 4. November 2017.
  5. Hillard Lazarus, Molly Miller: Midostaurin: an emerging treatment for acute myeloid leukemia patients. In: Journal of Blood Medicine. , S. 73, doi:10.2147/JBM.S100283.
  6. Gordon W. Gribble: Heterocyclic Scaffolds II: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media, 2010, ISBN 978-3-642-15732-5, S. 18 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
  7. Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose: Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose, abgerufen am 1. September 2019.